Nystatin

Nystatin là một chất chống nấm, được sản xuất bằng cách nuôi cấy một số giống của Streptomyces noursei, chứa chủ yếu là các tetraen, thành phần chính là nystatin A1. Hoạt lực của nó không được dưới 4400 đơn vị trong 1 mg, tính theo chế phẩm đã làm khô.

Tính chất

Bột màu vàng hoặc nâu nhạt, dễ hút ẩm.

Rất khó tan trong nước, dễ tan trong dimethylformamid, khó tan trong methanol, thực tế không tan trong cloroform, trong ethanol 96% và trong ether.

Định tính

A. Phổ hấp thụ tử ngoại (Phụ lục 4.1) của dung dịch ở phép thử “Độ hấp thụ ánh sáng”, có 4 cực đại hấp thụ ở 230; 291; 305 và 319 nm và một vai ở 280 nm. Tỷ lệ độ hấp thụ giữa các cực đại 291 nm và 319 nm so với độ hấp thụ cực đại ở 305 nm lần lượt từ 0,61 đến 0,73 và từ 0,83 đến 0,96. Tỷ lệ giữa độ hấp thụ cực đại ở 230 nm so với độ hấp thụ ở 280 nm từ 0,83 đến 1,25.

B. Thêm 0,1 ml acid hydrocloric (TT) vào khoảng 2 mg chế phẩm. Xuất hiện màu nâu.

C. Thêm 0,1 ml acid sulfuric (TT) vào khoảng 2 mg chế phẩm. Xuất hiện màu nâu, và chuyển thành tím khi để lâu.

Độ hấp thụ ánh sáng

Hoà tan 0,10 g chế phẩm trong một hỗn hợp gồm 5,0 ml acid acetic băng (TT) và 50 ml methanol (TT), thêm methanol (TT) vừa đủ 100,0 ml. Lấy 1,0 ml dung dịch thu được pha loãng thành 100,0 ml với methanol (TT). Độ hấp thụ (Phụ lục 4.1) của dung dịch này ở cực đại hấp thụ 305 nm không được nhỏ hơn 0,60, đo trong vòng 30 phút sau khi pha.

Kim loại nặng

Không được quá 20 phần triệu (Phụ lục 9.4.8).

Lấy 1,0 g chế phẩm tiến hành theo phương pháp 3. Dùng 2 ml dung dịch chì mẫu 10 phần triệu (TT) để chuẩn bị mẫu đối chiếu.

Mất khối lượng do làm khô

Không được quá 5,0% (Phụ lục 9.6).

(1,000 g; phosphor pentoxyd; 60 ^oC; áp suất không quá 0,1 kPa; 3 giờ).

Tro sulfat

Không được quá 3,5% (Phụ lục 9.9, phương pháp 2).

Dùng 1,0 g chế phẩm.

Độc tính bất thường

Nếu chế phẩm dùng để uống thì phải đạt phép thử này (Phụ lục 13.5). Tiêm dưới da hỗn dịch chứa không dưới 600 đơn vị trong 0,5 ml dung dịch acacia 0,5% (TT) cho một con chuột.

Định lượng

Chú ý tránh ánh sáng trong quá trình định lượng.

Hoà tan riêng rẽ 75 mg chế phẩm và nystatin chuẩn trong dimethylformamid (TT) vừa đủ để được 50,0 ml. Pha loãng 10,0 ml dung dịch thu được thành 200,0 ml bằng dung dịch đệm phosphat pH 6,0. Tiến hành “xác định hoạt lực kháng sinh bằng phương pháp thử vi sinh vật” (Phụ lục 13.9).

Bảo quản

Đựng trong lọ kín, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ từ 2 đến 8 ^oC.

Loại thuốc

Thuốc chống nấm.

Chế phẩm

Viên nén, thuốc đặt âm đạo, kem, mỡ dùng ngoài.